W pewnym momencie wydawało się, że leki małocząsteczkowe wychodzą z mody, ponieważ przemysł zaczął faworyzować bioterapeutyki. Postęp w biotechnologii umożliwił firmom farmaceutycznym ekonomiczne wytwarzanie szeregu leków biologicznych, takich jak duże peptydy, białka rekombinowane, przeciwciała monoklonalne, koniugaty przeciwciało-lek, białka fuzyjne i szczepionki. Jednak w ciągu ostatnich 10 lat małe cząsteczki dały jasno do zrozumienia, że nie znikną. Dane amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków pokazują, że małe cząsteczki w dalszym ciągu odgrywają istotną rolę w farmakopei. Spośród 293 nowych leków zatwierdzonych przez FDA w latach 2017-2022, 182 to leki drobnocząsteczkowe.